クレアチンローディング曲線

クレアチン一水和物を摂取すると、筋肉内のホスホクレアチン（PCr）貯蔵量が飽和時に20〜40%増加する。増加幅は食事からのクレアチン摂取量によって異なり、クレアチンをほとんど摂取しないベジタリアンやヴィーガンでは絶対的な増加量が最も大きい。ローディングプロトコル（1日20gを5gずつ4回に分けて5〜7日間摂取）は飽和曲線の急峻な初期部分を利用するもので、1週間以内に筋 PCr を約95%の容量まで引き上げる。より緩やかなメンテナンス法（1日3〜5gを継続的に摂取）も同じ指数的飽和動態をたどるが、時定数は約3倍長く、最終到達値は同じでも4週目頃に達する。クレアチンと50〜100gの糖質を同時摂取するとインスリンが上昇し、骨格筋膜における GLUT4 の転座を介して筋への取り込みが約60%促進される。

筋クレアチン貯蔵量が飽和に達した後は、追加摂取分はクレアチニンとして排泄されるのみで運動能力向上効果は生じない。パフォーマンス上の恩恵は拡大した PCr プールに由来する。最大強度のスプリントや重量負荷の高いセットにおいて1〜10秒間持続する際、ホスホクレアチンはリン酸基を ADP に供与して他のいかなる基質よりも速く ATP を再生成する。これにより、高強度運動の反復時に疲労困憊に至るまでの時間が5〜15%延長され、より多くのトレーニング総量をこなせることで除脂肪体重の増加が促進される。5年以上にわたる長期安全性データでは、標準用量を摂取した健康なアスリートに腎機能への悪影響は認められていない。クレアチン一水和物は、推奨を裏付けるのに十分なヒト試験データを持つ唯一の形態であり、高価なバッファード製剤やエチルエステル製剤の運動能力向上効果が一水和物を上回ることは対照試験では確認されていない。